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Los antimetabolitos son análogos o antagonistas de los constituyentes celulares normales, que bloquean o alterar de otro modo las vías metabólicas en la síntesis de ADN. Los antibióticos citotóxicos previenen división celular por acción directa sobre el ADN o por inhibición de la transcripción del ADN a ARN, evitando así la síntesis de proteínas. Los medicamentos derivados de plantas funcionan de diversas formas. Vinca Los alcaloides inhiben la formación de microtúbulos de modo que la división celular se detiene porque el huso no se puede formar. Los taxanos tienen un efecto similar al inhibir la degradación de los microtúbulos.

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