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Las sulfonilureas actúan estimulando las células β funcionales restantes en los islotes del páncreas. de modo que la insulina se secreta en respuesta a estímulos normales. También parecen hacer tejidos más sensibles a la insulina por un mecanismo desconocido. Ejemplos de sulfonilureas son gliclazida, glipizida y glibenclamida. Los efectos adversos son aumento del apetito y aumento de peso, que ya es grave en pacientes obesos.
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