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El descubrimiento del aciclovir fue considerado el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es extremadamente selectivo y posee un bajo nivel de citotoxicidad. Gertrude Belle Elion y George H. Hitchings recibieron el Premio Nobel de Medicina en debido, en parte, al desarrollo de este compuesto. También se administra por vía tópica, en crema, e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus. Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta gran parte es expulsada sin variación por las heces.

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